Przy regularnym stosowaniu barbiturany powodują tolerancję organizmu. Lek kumuluje się w organizmie, jest wysoce toksyczny i silnie uzależniający, przez co nie jest obecnie stosowany i został oficjalnie wycofany z użytku w większości krajów. Barbiturany mają wpływ na przewodnictwo wapniowe oraz sodowe, a także powodują zwiększenie wydzielania hormonu antydiuretycznego. Rozróżnia się trzy główne grupy barbituranów:
Barbiturany oddziałują na organizm w różny sposób, w zależności od wielkości przyjętej dawki. Przyjmowane w małych dawkach powodują uspokojenie, stan głębokiego relaksu oraz odprężenie. Skutkiem przyjęcia mogą być również zaburzenia koordynacji ruchowej oraz odczuwanie euforii. Niektóre efekty zażycia są widoczne zewnętrznie. Objawy zażywania barbituranów to przede wszystkim:
Duże dawki tych środków wywołują nadmierne pobudzenie, które zamienia się w senność, zawroty głowy, silne zaburzenia świadomości, zaburzenia mowy i koordynacji ruchowej. Osoby zażywające duże dawki barbituranów tracą zdolność racjonalnej oceny sytuacji, miewają problemy z pamięcią, a także mogą odczuwać nieuzasadnione lęki.
Częste przyjmowanie tych środków wywołuje silne uzależnienie psychofizyczne. Co więcej, organizm szybko przyzwyczaja się do przyjmowanej dawki, przez co dochodzi do stopniowego zwiększania ilości przyjmowanych barbituranów. Szacuje się, że pełne uzależnienie od tego typu środków pojawia się po kilku miesiącach regularnego stosowania dużych dawek. Po odstawieniu barbituranów występuje zespół abstynencyjny, który wiąże się z takimi dolegliwościami, jak podwyższenie temperatury, nadmierna potliwość, zaburzenia krążenia, bóle brzucha oraz drżenie mięśni, które może przekształcić się w napady drgawkowe, a w skrajnych przypadkach w ataki padaczkowe. Poza tym, po zaprzestaniu przyjmowania leków często występują silne lęki, uczucie niepokoju, majaczenie, halucynacje oraz urojenia.
Barbiturany oddziałują z innymi lekami, dlatego stosując różne leki należy skonsultować się z lekarzem i zachować szczególną ostrożność. Leki z tej grupy wzmacniają działanie środków przeciwbólowych, a także osłabiają działanie leków przeciwkrzepliwych, antykoncepcyjnych oraz hipoglikemicznych. W przypadku odstawienia barbituranów podczas zażywania leków przeciwzakrzepowych na bazie pochodnych kumaryny, może dojść do wzmocnienia działania tych leków. W trakcie przyjmowania barbituranów należy całkowicie zrezygnować z picia alkoholu, ponieważ wzmacnia on działanie leków, co może prowadzić do zapaści, a w skrajnych przypadkach nawet do śmierci. Co więcej, barbiturany mogą znacznie zmniejszać wchłanianie wapnia z pożywienia oraz innych leków, co może skutkować zmniejszeniem ilości wapnia w kościach.