Blokery kanału wapniowego mają za zadanie zatrzymanie napływu wapnia do komórek. To proces, który jest niezbędny w ludzkim organizmie, ponieważ przyczynia się do skurczu komórek mięśniowych. W przypadkach chorób układu sercowo-naczyniowego potrzebne jest jednak osłabienie skurczów mięśnia sercowego oraz tętnic. Dodatkowo blokery kanału wapniowego rozszerzają obwodowe naczynia krwionośne i obniżają opór przepływu krwi. To prowadzi m.in. do obniżenia ciśnienia tętniczego.
Wyróżniamy trzy grupy blokerów kanału wapniowego: pochodne benzotiazepin (diltiazem), pochodne fenyloalkyloamin (verapamil) oraz pochodne dihydropirydyny. Każda z nich ma inne działanie na układ krążenia. Dwie pierwsze mają głównie wpływ na serce i jego pracę. Ostatnia wpływa na tętnice i obniżenie ciśnienia tętniczego.
Wszystkie blokery kanału wapniowego blokują kanały wapniowego typu L, odpowiadających za pobudzenie oraz skurcz mięśni szkieletowych, gładkich i mięśnia sercowego oraz za wydzielanie hormonów w komórkach endokrynnych.
Blokery kanału wapniowego są stosowane w chorobach układu sercowo-naczyniowego oraz stanach zagrażających zdrowiu w obrębie tego układu: przy rozszerzeniu naczyń wieńcowych, oraz naczyń obwodowych, zaburzeniach akcji serca, problemach z kurczliwością mięśnia sercowego, nadciśnieniu tętniczym, tachykardii nadkomorowej, migotaniu i trzepotaniu przedsionków, częstoskurczu przedsionków. Ponadto blokery kanału wapniowego (Flunaryzyna i werapamil) z powodzeniem stosuje się w terapii migreny.
Nie powinno się natomiast stosować blokerów kanału wapniowego w przypadku, gdy pacjent przeszedł zawał mięśnia sercowego, ma niestabilną dławicę piersiową, ma zbyt wolną akcję serca, choroby układu bodźcotwórczo-przewodzącego, niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze oraz większe zwężenie zastawki aortalnej, zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, kardiomiopatię przerostową ze zwężeniem drogi odpływu.
Podczas terapii blokerami kanału wapniowego mogą wystąpić skutki uboczne, m.in. obrzęki goleni oraz stóp, zaparcia, spadek ciśnienia krwi, wysypki, bóle głowy, zaczerwienienia na twarzy.