Odkrycia dokonali badacze z Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute (La Jolla, USA) oraz Uniwersytetu w Hongkongu. Klofazymina jest antybiotykiem przeznaczonym do leczenia trądu. Została stworzona w 1954 roku. Lek ma działanie przeciwbakteryjnie, ale wykazuje też właściwości immunosupresyjne (hamuje aktywność układu immunologicznego) oraz przeciwzapalne. Klofazymina jest na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO).
- Klofazymina jest idealnym kandydatem na lek na COVID-19. Jest bezpieczna, niedroga i łatwa w produkcji. Przyjmowana jest w postaci pigułki i może być dostępna na całym świecie - powiedział dr Sumit K. Chandra z Sanford Burnham Prebys, współautor badania.
Badacze uważają, że ten lek mógłby się sprawdzić w domowym leczeniu zakażeń SARS-CoV-2. Postulują więc rozpoczęcie badań klinicznych II fazy w celu przyspieszenia prac nad nowym zastosowaniem preparatu. Sam lek jest już przebadany, a więc jego skutki uboczne dobrze rozpoznane.
Do wytypowania klofazyminy przyczyniły się wcześniejsze badania przesiewowe ponad 12 tysięcy leków, pochodzących z największej na świecie kolekcji preparatów medycznych ReFrame. Badacze szukali istniejących już związków chemicznych zdolnych do blokowania procesu replikacji SARS-CoV-2. W tamtych badaniach wytypowano 21 preparatów, które następnie zostały poddane badaniom laboratoryjnym. To zwykle pierwszy etap sprawdzający potencjał leku.
Podczas badań klofazyminę podano chomikom zakażonym SARS-CoV-2. Następnie naukowcy zmierzyli miano (stężenie) wirusa w płucach zwierząt oraz ilość wydalanego wirusa w kale. Dla porównania oceniono także miano wirusa u chomików, którym podano lek profilaktycznie, jeszcze przed zakażeniem się koronawirusem. U chorych zwierząt zaobserwowano spadek stężenia wirusa w płucach, także u zwierząt, które zakaziły się już po podaniu leku. Co istotne, lek zmniejszył uszkodzenia płuc u obserwowanych zwierząt zapobiegając tzw. burzy cytokin, czyli nadmiernej, niekontrolowanej odpowiedzi immunologicznej na zakażenie. Jak się powszechnie sądzi, to właśnie ta nieadekwatna reakcja systemu immunologicznego stoi za ciężkim przebiegiem COVID-19.
- Zwierzęta, które otrzymały klofazyminę, miały mniejsze uszkodzenia płuc i niższe miano wirusa, zwłaszcza gdy dostały lek jeszcze przed infekcją - piszą naukowcy na łamach "Nature", gdzie opublikowali wynik eksperymentu.
- Oprócz hamowania procesu replikacji wirusa, lek prawdopodobnie reguluje również odpowiedź gospodarza na wirusa, co zapewnia lepszą kontrolę infekcji i zapalenia - mówi dr Ren Sun, profesor na Uniwersytecie w Hongkongu, drugi autor badania. Naukowcy zauważyli też, że u zwierząt klofazymina działała synergistycznie z remdesivirem (współdziała i wzmacnia siłę i działanie leku), a zatem mogłaby być pewną alternatywą przy leczeniu COVID-19.
Obecnie na Uniwersytecie w Hongkongu prowadzone są badania kliniczne II fazy, gdzie testuje się połączenie dwóch leków, klofazyminy oraz interferonu beta-1b (lek na stwardnienie rozsiane), u pacjentów hospitalizowanych z powodu COVID-19.
Klofazymina - lek, który ma wielki potencjał
Jak wyjaśniają naukowcy, klofazymina zdaje się działać na dwa sposoby. Po pierwsze blokuje koronawirusowi wejście do komórki gospodarza, a po drugie - zakłóca proces replikacji RNA wirusa. Co istotne, wydaje się, że ten lek działa także na pokrewne śmiertelnie groźne koronawirusy, w tym na SARS oraz MERS.
To może być broń także przeciwko przyszłym koronawirusowym pandemiom
- powiedział dr Kwok-Yung Yuen z Uniwersytetu w Hongkongu, współautor publikacji.
- Nasze badania dostarczają dowodów na to, że klofazymina może odegrać ważną rolę w kontrolowaniu obecnej pandemii SARS-CoV-2 i, co może najważniejsze, także tych, mogących pojawić się w przyszłości - napisali naukowcy w podsumowaniu artykułu.
Źródła: rejestr badań klinicznych, MedicalXpress.com, Nature
