Naukowcy z Uniwersytetu Alberty w Kanadzie wykazali eksperymentalnie, że lek skutecznie blokuje SARS-CoV-2, nie dopuszczając do jego replikacji w ludzkich komórkach.
Lek należy do grupy tzw. inhibitorów proteazy (hamujących działanie enzymu proteazy), które stosowane są w leczeniu wielu chorób, w tym przy zakażeniu wirusem HIV i zapaleniu wątroby typu C, a także nadciśnieniu (inhibitory proteazy ACE), zastoinowej niewydolności serca, cukrzycy typu 2 i innych. Szacuje się, że od 5 do 10 proc. wszystkich nowo opracowywanych leków na świecie to inhibitory proteazy.
Proteazy to duża grupa enzymów. Tylko u człowieka wykryto niemal 500 różnych rodzajów tego związku. Pełnią wiele funkcji, m.in. mają wpływ na replikację i rozprzestrzenianie się wirusów, bakterii oraz pasożytów. Są zatem odpowiedzialne za szerzenie się choroby w organizmie człowieka. Stąd leki, które mają za zadanie blokowanie takich enzymów, a w konsekwencji zatrzymanie procesu namnażania się patogenów.
- Jeżeli dany lek skutecznie zablokuje proteazę, wirus nie może replikować się w komórce - wyjaśnia współautorka badań Joanne Lemieux, profesor biochemii na Wydziale Lekarsko-Stomatologicznym Uniwersytetu Alberty w Kanadzie.
W przypadku wirusa SARS-CoV-2 ważne jest zablokowanie głównej proteazy, określanej nazwą Mpro (lub 3CLpro). Wnikający do komórki koronawirus "przekształca" swoje RNA w długi, pojedynczy łańcuch białek, które następnie proteaza rozcina na różne kawałki. W ten sposób przyczynia się do powielenia kodu genetycznego wirusa.
Koci lek z potencjałem do leczenia COVID-19
Eksperymentalny lek określany nazwą GC376 jest lekiem weterynaryjnym, który okazał się skuteczny w leczeniu śmiertelnej dla kotów choroby - zakaźnego zapalenia otrzewnej wywoływanego przez koronawirusa. Ten lek to pochodna innego związku (GC373), który był już badany w 2003 roku jako potencjalny lek na SARS, inny rodzaj koronawirusa groźnego dla ludzi. Naukowcy sprawdzili wówczas, jaki jest mechanizm działania GC373, ale tylko w doświadczeniach laboratoryjnych. Od tego czasu badania nad tym związkiem poszły jednak do przodu i były prowadzone także w Stanach Zjednoczonych, co doprowadziło do wykazania, że lek hamuje replikację koronawirusa u kotów, jest skuteczny i bezpieczny dla zwierząt.
- Jest bardzo prawdopodobne, że lek zadziała także u ludzi - mówi współautorka badań Joanne Lemieux.
Już udało im się potwierdzić, ale w warunkach laboratoryjnych na ludzkich liniach komórkowych, że lek hamuje powielanie się SARS-CoV-2. Teraz naukowcy mogą przystąpić do następnego etapu badań, czyli do badań klinicznych na ludziach z pominięciem etapu przedklinicznego, czyli badań na zwierzętach. Dzięki temu można istotnie przyspieszyć proces badawczy potencjalnego leku.
Aktualnie firma Anivive Life Sciences, specjalizująca się w lekach weterynaryjnych, ma wyprodukować próbną serię preparatu, aby można go było przekazać do badań klinicznych.
Wyniki badań zostały opublikowane w czasopiśmie "Nature Communications".
Źródła: MedicalXPress.com, Nature Communications
