Metadon po raz pierwszy otrzymano w 1937 roku, a uzyskali go Gustav Ehrhart oraz Max Bockmuhl z niemieckiego koncernu chemicznego IG Farben. Lek został odkryty w trakcie poszukiwania leku usypiającego, który można by stosować w trakcie operacji, a który nie powodowałby uzależnienia. Patent na lek zgłoszono 11 września 1941 roku, a substancji nadano nazwę polamidon i otrzymał nazwę kodową Hoechst 10820. Sześć lat później na rynek amerykański wprowadzono lek pod nazwą dolophine, który był sprzedawany jako środek przeciwbólowy przy bólach przewlekłych i lek usypiający. Obecnie lek jest produkowany przez wiele firm i jest sprzedawany pod różnymi nazwami.
Metadon używany jest w formie chlorowodorku, występuje w syropie i jest przeznaczony do stosowania doustnego. Po zażyciu leku działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 do 8 godzin, w zależności od pacjenta. Substancja jest metabolizowana w wątrobie, a czas jej połowicznej eliminacji wynosi mniej więcej 20 – 35 godzin. W wyjątkowych przypadkach czas połowicznej eliminacji może się wydłużać nawet do 100 – 190 godzin.
Obecnie leczenie uzależnień jest głównym zastosowaniem metadonu. Jest on wykorzystywany w programach substytucyjnych oraz w trakcie leczenia zespołu abstynencji u osób, które są uzależnione do opioidów (taka terapia nie działa w przypadku uzależnień od innych substancji). Lek wykorzystuje się podczas odwyku jako zamiennik heroiny, ponieważ podobnie jak narkotyk, metadon oddziałuje na tak zwany układ nagrody.
Terapia substytucyjna jest stosowana od lat 60. ubiegłego wieku i wciąż przynosi dość dobre efekty. Przede wszystkim metadon redukuje uczucie głodu narkotycznego, dzięki czemu zmniejsza chęć zażywania narkotyku. Podawanie stałej dawki leki sprawia, że efekt euforyzujący nie następuje, w związku z czym nawet po przyjęciu narkotyków osoba uzależniona nie odczuwa zmian emocjonalnych. Metadon charakteryzuje się znacznie słabszym, ale dłuższym działaniu euforycznym, dzięki czemu zmniejsza się ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego. W trakcie terapii można stopniowo zmniejszać przyjmowaną dawkę leku, przez co uzależnienie jest zwalczane, a osoba uzależniona może w miarę normalnie funkcjonować w społeczeństwie.
Zaletą stosowania metadonu jest fakt, że w przypadku jego przyjmowania nie występuje efekt tolerancji, co oznacza, że nie ma konieczności stopniowego zwiększania dawki. Lek nie wywołuje szkód w organizmie, nie wpływa także na zdolności intelektualne czy motoryczne.
Substytucyjna kuracja opioidowa ma wiele zalet, do których należą:
Osoby, które poddają się takiej terapii mają możliwość powrotu do normalnego funkcjonowania w społeczeństwie i wykonywania pracy czy podjęcia nauki. Zmniejsza się także ryzyko zachowań kryminalnych, które związane są z zaburzeniami osobowości po zażyciu narkotyków albo wynikają z chęci zdobycia narkotyku.
Należy zaznaczyć, że terapia substytucyjna substancjami z grupy opioidów może być przeprowadzana wyłącznie pod kontrolą lekarza. Terapia jest często terapią dożywotnią, której mogą poddać się jedynie pacjenci, którzy spełniają odpowiednie warunki. Lek jest podawany w formie syropu, a pacjent musi codziennie zgłaszać się do placówki, w której jest mu podawany lek. Podczas terapii pacjent musi wyrazić zgodę na przeprowadzanie testów na obecność narkotyków. Kilkukrotne wykrycie heroiny może skutkować zakończeniem leczenia.
Przeciwnicy terapii tego typu zaznaczają, że nie jest ona w pełni skuteczna, gdyż tylko maskuje objawy uzależnienia narkotykowego. Poza tym, odstawienie metadonu powoduje wystąpienie silnych objawów abstynencyjnych, w związku z czym bardzo trudno jest odstawić tę substancję. Substancja ta uzależnia znacznie słabiej niż heroina, jednak objawy pojawiające się po jej odstawieniu występują dłużej niż po odstawieniu heroiny.